Uvod u proizvod
| Piperazin Osnovne informacije |
| Važni farmaceutski intermedijeri Farmakologija i mehanizam djelovanja Indikacije Nuspojave Kontraindikacije i mjere opreza Interakcije Preparati Akutna oralna toksičnost Podaci Iritacija kože Reference Zapaljivost i opasne karakteristike Karakteristike skladištenja Sredstvo za gašenje Profesionalni standardi |
| Ime proizvoda: | Piperazin |
| Sinonimi: | PIPERAZIN;1,4-DIAZACYCLOHEXANE;AKOS 90646;AKOS BBS-00004315;HEXAHYDRO-1,4-DIAZIN;HEKSAHIDROPIRAZIN;DIETILENDIAMIN;Bezvodni piperazin (PIP) |
| CAS: | 110-85-0 |
| MF: | C4H10N2 |
| MW: | 86.14 |
| EINECS: | 203-808-3 |
| Kategorije proizvoda: | Organski; blokovi; građevni blokovi; heterocikli; API intermedijer; tiazolini/tiazolidini; jedinjenja označena izotopima; K00001 |
| Mol fajl: | 110-85-0.mol |
 |
|
| Hemijska svojstva piperazina |
| Tačka topljenja | 109-112 stepen (lit.) |
| Tačka ključanja | 145-146 stepen (lit.) |
| gustina | 1,1 g/cm3 |
| pritisak pare | 0.8 mm Hg (20 stepeni) |
| FEMA | 4250|PIPERAZIN |
| indeks prelamanja | 1.4460 |
| Fp | 65 stepeni |
| temp. | Čuvati ispod +30 stepena. |
| rastvorljivost | H2O: 0.1 M na 20 stepeni, bistro, bezbojno |
| pka | 9,83 (na 23 stepena) |
| formu | Crystalline Flakes |
| boja | Bijela do blago žuta |
| Miris | na 0.10 % u dipropilen glikolu. amonijak |
| PH | 11.0-12.5 (25 stepeni, 0.1M u H2O) |
| granica eksplozivnosti | 14% |
| Vrsta mirisa | amonijak |
| Rastvorljivost u vodi | 150 g/L (20 ºC) |
| Osjetljivo | Osetljiva na vazduh i higroskopna |
| λmax | λ: 260 nm Amax: 0,035 λ: 280 nm Amax: 0,010 |
| JECFA broj | 1615 |
| Merck | 14,7464 |
| BRN | 102555 |
| Granice izloženosti | ACGIH: TWA 0.03 ppm |
| Stabilnost: | Stabilan. Higroskopna. Osetljiva na svetlost. Zapaljivo. Nekompatibilno sa jakim oksidantima. |
| InChIKey | GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N |
| LogP | -1.24 na 20-25 stepenu |
| Referenca baze podataka CAS | 110-85-0(referenca za CAS bazu podataka) |
| NIST Chemistry Reference | piperazin (110-85-0) |
| EPA sistem registra supstanci | piperazin (110-85-0) |
| Sigurnosne informacije |
| Kodovi opasnosti | C,Xn |
| Izjave o riziku | 34-42/43-52/53-62-52-63 |
| Izjave o sigurnosti | 22-26-36/37/39-45-61 |
| RIDADR | UN 2579 8/PG 3 |
| WGK Njemačka | 1 |
| RTECS | TK7800000 |
| F | 3-8-23 |
| Napomena o opasnosti | Štetno/Korozivno |
| TSCA | Da |
| HS kod | 2933 59 95 |
| HazardClass | 8 |
| PackingGroup | III |
| Podaci o opasnim supstancama | 110-85-0(Podaci o opasnim supstancama) |
| Toksičnost | LD50 oralno kod kunića: 2600 mg/kg LD50 dermalno Zec 8300 mg/kg |
| MSDS informacije |
| Provajder | Jezik |
|---|---|
| SigmaAldrich | engleski |
| ACROS | engleski |
| ALFA | engleski |
| Upotreba i sinteza piperazina |
| Važni farmaceutski međuproizvodi | Piperazin je važan farmaceutski srednji, uglavnom se koristi za proizvodnju anthelmintic piperazine, piperazin citrat i fluphenazin, jakih bolova, rifampicin, adipic kiseline piperazin, kinoline piperazin fosfat, piperazin thiazole nitrat, enoksacin, hidroksizin hyd roklorid, trifluoperazin, dietilkarbamazin citrat, cinarizin, flunarizin, dekloksizin jaki karbamazepin, prednizolon natrijum fosfat, deksametazon natrijum fosfat, PPA, norfloksacin, ciprofloksacin, lak za iskašljavanje, drugi lek za iskašljavanje leprim i piperazin. Također se koristi za proizvodnju površinski aktivnih proizvoda kao što su sredstva za vlaženje, emulgatori i disperzioni agensi, te proizvodnju plastičnih aditiva kao što su antioksidansi, konzervansi, stabilizatori i aditivi za gumu. Dobija se iz dihloretana alkoholnim rastvorom amonijaka. Slika 1. Strukturna formula piperazina. |
| Farmakologija i mehanizam djelovanja | Piperazin je heterociklična organska baza koja se široko koristi kao anthelmintik. Prvobitno je razvijen za liječenje gihta. Njegovu prvu uspješnu primjenu kod helmintijaze izvijestili su Mouriquand et al. 1951. godine [1]. Trenutno se lijek koristi u liječenju infekcija uzrokovanih Ascaris lumbricoides i Enterobius vermicularis. Lijek uzrokuje mlohavu paralizu kod osjetljivih crva i paraziti gube vezanost za crijevni zid i odvode ih normalna peristaltika crijeva. Biohemijski mehanizam iza ove akcije je neizvjestan. Piperazin uzrokuje hiperpolarizaciju mišića Ascaris, čineći ga nereagirajućim na acetilholin [2]. |
| Indikacije | Liječenje infekcija uzrokovanih Ascaris lumbricoides i Enterobius vermicularis. Kada se ne uzimaju u obzir cijena i dostupnost, umjesto njih treba koristiti sigurnije i učinkovitije lijekove kao što su mebendazol ili albendazol. |
| Nuspojave | Nuspojave koje se obično javljaju kod preporučenih doza piperazina su mučnina, povraćanje, grčevi u trbuhu i dijareja koji su obično blagi i samoograničavajući. Iako je apsolutna incidencija nepoznata, teške nuspojave prijavljene u literaturi su rijetke. Mogu se svrstati u: 1. Alergijske reakcije kao što su urtikarija, egzantema, preosjetljivost, suzenje, rinoreja, produktivan kašalj i bronhospazam[3,4]. 2. Neuro-psihološke reakcije[5-11]: (a) cerebralni tip kao što je vrtoglavica, vrtoglavica, tremor, nekoordinacija, ataksija i hipotonija sa EEG promjenama; (b) psihički tip kao što su depersonalizacija, halucinacije i paranoične reakcije; (c) razne vrste kao što su glavobolja, smetnje vida, somnolencija, koma i povećanje broja sitnih napadaja. Neuropsihološke reakcije su rijetke. Većina prijavljenih slučajeva odnosi se na djecu s predisponirajućim faktorima kao što su neurološki simptomi, bolesti bubrega ili djeca koja su liječena visokim dozama piperazina. Jedan slučaj hemolitičke anemije kod bolesnika s nedostatkom G6PD[12]i jedan slučaj toksičnog hepatitisa[13]također su prijavljeni. Međutim, iz ovih slučajeva se ne mogu utvrditi uzročne veze. Prijavljena je nitrozacija piperazina do potencijalnog kancerogena N-mononitrozopiperazin u želucu pacijenata liječenih normalnim terapijskim dozama[14]. Međutim, kancerogenost povezana s upotrebom piperazina nije prijavljena uprkos korištenju lijeka tokom mnogo godina. U svakom slučaju, malo je vjerovatno da će ovo imati bilo kakve kliničke implikacije s kratkim periodom liječenja nematoda. |
| Kontraindikacije i mjere opreza | Piperazin se ne smije davati pacijentima s preosjetljivošću ili neurološkim oboljenjima, posebno pacijentima s epilepsijom. |
| Interakcije | Kod pacova i miševa, piperazin 1-5 g/kg subkutano, pojačava nuspojave hlorpromazina[15]. Međutim, malo je vjerovatno da će ovo imati bilo kakav klinički značaj. Piperazin je antagonist prema pirantelu, befenijumu i levamisolu, ali nisu prijavljene potencijalne kliničke interakcije. |
| Pripreme | Dostupno je nekoliko preparata, osim dole navedenog, koji sadrže različite soli piperazina. • Antepar® (Dobrodošli). Oralna suspenzija 150 mg piperazin heksahidrata/ml. Tablete 500 mg piperazin heksahidrat. |
| Akutna oralna toksičnost | pacov LD50: 1900 mg/kg; Oralno-miš LD50: 600 mg/kg |
| Podaci Iritacija kože | zec 500 mg Blagi; Oči-zec 0,25 mg/24 sata teške |
| Reference | 1. Mouriquand G, Roman E, Coisnard J (1951). Essai de traitement de l'oxyurose par la piperazine. J Méd Lyon, 32, 189–195. 2. del Castillo J, De Mello WC, Morales T (1964). Mehanizam paralizirajućeg djelovanja piperazina na mišić Ascaris. Br J Pharmacol, 22, 463–477. 3. Macmillan AL (1973). Generalizirani pustularni osip od lijeka. Dermatologia, 146, 285–291. 4. McCullagh SF (1968). Alergenost piperazina: studija ekološke etiologije. Br J Ind Med, 25, 319–325. 5. Belloni C, Rizzoni G (1967). Neurotoksične nuspojave piperazina. Lancet, II, 369. 6. Berger JR, Globus M, Melamed E (1979). Akutna prolazna cerebelarna disfunkcija povezana s piperazin adipatom. Arch Neurol, 36, 180–181. 7. Bomba RS, Bedi HK (1976). Neurotoksične nuspojave piperazina. Trans R Soc Trop Med Hyg, 70, 358. 8. Gupta SR (1976). Neurotoksičnost piperazina i psihološka reakcija. J Ind Med Ass, 66, 33–34. 9. Parsons AC (1971). Neurotoksičnost piperazina. 'Worm wolble'. BMJ, 4, 790–792. 10. Vallat JN, Vallat JM, Texier J, Léger J (1972). Les signes neurologiques d'intoxication par la piperazine. Bordeaux Médicale, 5, 394–400. 11. Nickey LN (1966). Moguća precipitacija petit mal napadaja sa piperazin citratom. J Am Med Ass, 195, 193–194. 12. Buchanan N, Cassel R, Jenkins T (1971). G-6-Nedostatak PD i piperazina. BMJ, 2, 110. 13. Hamlyn AN, Morris JS, Sarkany I, Sherlock S (1976). piperazinski hepatitis. Gastroenterology, 70, 1144–1147. 14. Bellander T, sterdahl BG, Hagmar L (1985). Formiranje N-mononitrozopiperazina u želucu i njegovo izlučivanje urinom nakon oralnog uzimanja piperazina. Toxicol Appl Pharmacol, 80, 193–198. 15. Sturman G (1973). Interakcija između piperazina i hlorpromazina. Br J Pharmacol, 50, 153–155. |
| Zapaljivost i opasne karakteristike | Zapaljiv; raspadanje toksičnog plina dušikovog oksida u slučaju termičkog |
| Karakteristike skladištenja | Trezorska ventilacija niskotemperaturno sušenje; i čuvaju odvojeno od kiseline. Pošto je piperazin korozivan, pahuljice se čuvaju u bačvama obloženim polietilenskom vrećom. Da bi se izbjeglo žutilo, bure treba da budu hermetički zatvorene i ne izložene direktnoj sunčevoj svjetlosti. Vodeni rastvor se čuva na 50 – 60 stepeni u izolovanim gvozdenim rezervoarima koji se mogu zagrevati. |
| Sredstvo za gašenje | Vodeni sprej, suvi prah, ugljen dioksid, pjena otporna na alkohol |
| Profesionalni standardi | TWA 1 mg/m³; STEL 5 mg/m |
| Opis | Piperazin se nalazi u pirazinobutazonu, ekvimolekularnom sah piperazina i fenilbutazona. Među profesionalnim slučajevima, većina je prijavljena u farmaceutskoj industriji ili laboratoriji, kod medicinskih sestara i veterinara. |
| Opis | Piperazin (Br. artikla 24019) je analitički referentni standard kategoriziran kao piperazin. Ovaj proizvod je namijenjen za istraživanje i forenzičke primjene. |
| Hemijska svojstva | Bezbojna do žuta čvrsta supstanca; slanog ukusa. |
| Hemijska svojstva | Piperazin su bijele do krem boje iglice ili prah. Karakterističan miris nalik amonijaku. Zapaljive čvrste materije koje se ne mogu lako zapaliti. |
| Koristi | Označeni Piperazin |
| Koristi | keratolitički, antiseboreični |
| Koristi | Piperazin se koristi kao međuprodukt u proizvodnji boja, farmaceutskih proizvoda, polimera, tenzida i akceleratora gume. |
| Indikacije | Piperazin (Vermizin) sadrži heterociklički prsten koji nema karboksilnu grupu. Djeluje na muskulaturu helminta izazivajući reverzibilnu mlohavu paralizu posredovanu hiperpolarizacijom mišićne membrane ovisnom o hloridima. To rezultira izbacivanjem crva. Piperazin djeluje kao agonist na zatvorenim hloridnim kanalima na mišiću parazita. Piperazin se uspješno koristi za liječenje infekcija A. lumbricoides i E. vermicularis, iako je mebendazol sada lijek izbora. Piperazin se primjenjuje oralno i lako se apsorbira iz crijevnog trakta. Većina lijeka se izlučuje urinom u roku od 24 sata. Piperazin je prikladna alternativa mebendazolu za liječenje askariaze, posebno u prisustvu crijevne ili bilijarne opstrukcije. Stope izlječenja veće od 80% se postižu nakon 2-dnevnog režima. Nuspojave povremeno uključuju gastrointestinalne smetnje, urtikariju i vrtoglavicu. Neurološki simptomi ataksije, hipotonije, smetnji vida i egzacerbacije epilepsije mogu se javiti kod pacijenata sa već postojećom bubrežnom insuficijencijom. Ne treba ga koristiti kod trudnica zbog stvaranja potencijalno kancerogenog i teratogenog metabolita nitrozamina. Treba izbjegavati istovremenu primjenu piperazina i hlorpromazina ili piratela. |
| Definicija | ChEBI: Azacikloalkan koji se sastoji od šestočlanog prstena koji sadrži dva atoma dušika na suprotnim pozicijama. |
| Brand name | Pincets (Marion Merrell Dow); Pinsirup (Marion Merrell Dow);Adelmintex;Adipalis;Adipalit;Adiver;Ancaris thenium;Ancazine;Antelmina;Antepar (bw);Anterobius;Anthalazine;Anthelmina;Anticucs;Antivermine;Ascalix;Ascarinex;As. Asepar;Askaripar;Averamexan;Bel-zine;Bioxurin;B-piperazin;Brirel;Candizine;Carudol;Ciperazin;Citrazin;Coopane;Dak;Demovermil;Diatesurico;Dicevermin;Digesan;Dilaurazine;Dispermin;Dowrazine;Dispermin;Dowrazine;Espermin;Dowrazine; Entazin;Equizole-a;Escovermin;Esteropipate;Etaphylline (acetilinat);Gentiazina;Glycopiparsol;Heksapar;Helmacid;Helmezin;Helmicid;Helmifren;Helmipar;Helmirazin (adipat);Helmirazin (ciintratem;okrugli;Helmirazin;Helmirazin (ciintralHmier); ;Hexanthelin;Ismiverm;Janes tečni permifu;Jarabe neox;Jetsan supp. (adipate);Justalmin;Uzgajivačnica;Kihomato;Kontipar;Lamboxil;Lombricida tropico;Lombrifher;Lombrikal;Lombrimade;Mapiprin;Maskito;Noxiurotan;Ogen;Okuside;Optiverm;Oxiril sirup (Oxiuransinhidrat;Oxiransinhidrat); Oxiustip elix;Oxivermin;Oxizin;Oxucid;Oxuril;Oxypip;Oxyzin;Pc (citrat);Padrax;Paravermin;Pariamate;Par-tega;Perin;Piavermit;Pincide;Pipan;Pip-a-ray;Pipenin;Piperamicin;Piperamicin; Piperascat;Piperaskat;Piperate;Piperaverm;Piperazinal;Piperazin (adipat);Pipercrean;Piperex;Piperiod;Piperital od;Piperitol;Piper-jodina;Piperol fort;Piperone;Piperover;Piperover;Piperover;Piperover;Piperover; ;pipizan citrat; Pipracid;Piprazid;Piprazyl;Pipricid;Piptelate;Piverma;Polo-verm;Polyquil;Pripsen;Provtovermil;Razinol;Rondelim;Rondoxyl;Santoban;Siropar;Supraverm;Taenifigin;Teniver;Tivazine;UToricidaxUrocamine;UToricidaxUro; ;Urodan (fosfat);Urosolvina;Uvilon sirup (hidrat);Vanpar (hidrat);Veripar;Vermazin;Vermenter;Vermicompren;Vermidol;Vermifug;Vermilass;Vermipan;Vermiphsarmette;Vermiquimpe;Vermiquimitm;Vermiquimyer;Vermiquimyc;Vermiquimyc; ;Wurmex;Wurmsirup siegfried Multifuge;Multifuj;Nea-vermiol;Nemafugan;Nemasin;Nematocton;Nematorazin;Neo-ifusa;. |
| Svjetska zdravstvena organizacija (WHO) | Piperazin je prvi put korišćen kao lek za giht početkom ovog veka, a njegova anthelmintička aktivnost otkrivena je 1949. Takođe je znatno jeftiniji od drugih anthelmintičkih lekova. U nekim zemljama u kojima askariaza nije endemična i gdje se piperazin pretežno koristio za liječenje pinworma, povučen je iz upotrebe na osnovu toga što su sada dostupni drugi efikasniji i manje toksični lijekovi (vidi potpunu listu). U drugim takvim zemljama, međutim, piperazin ostaje dostupan u bezreceptnim preparatima. Kliničke doze povremeno izazivaju prolazne neurološke znakove i izražena je zabrinutost da u nekim okolnostima lijek može stvoriti male količine nitrozamina u želucu. Međutim, široko se smatra da je malo vjerovatno da će ove doze u tragovima dovesti do značajnog kancerogenog potencijala. (Referenca: (WHODIB) Bilten s informacijama o lijekovima SZO, 1: 5, , 1983) |
| Opći opis | Igličasti bijeli ili bezbojni kristali. Isporučuje se kao čvrsta ili suspendirana u tečnom mediju. Vrlo korozivno za kožu, oči i sluzokože. Čvrsto tijelo postaje tamno kada je izloženo svjetlu. Tačka paljenja 190 stepeni F. Koristi se kao inhibitor korozije i kao insekticid. |
| Reakcije zraka i vode | Zapaljivo. Apsorbira vodu i ugljični dioksid iz zraka. Rastvorljivo u vodi. |
| Profil reaktivnosti | 1,4-Diazacikloheksan neutralizira kiseline u egzotermnim reakcijama da nastane soli plus voda. Može biti nekompatibilan sa izocijanatima, halogeniranim organskim tvarima, peroksidima, fenolima (kiselim), epoksidima, anhidridima i kiselim halogenidima. Apsorbira ugljični dioksid iz zraka, što može uzrokovati da se suvi kristali tope. Može proizvesti vodonik, zapaljivi gas, u kombinaciji sa jakim redukcionim agensima kao što su hidridi. 1,4-Diazacikloheksan je osjetljiv na svjetlost; 1,4-Diazacikloheksan apsorbuje vodu i ugljen dioksid iz vazduha. 1,4-Diazacikloheksan može biti korozivan za aluminijum, magnezijum i cink. . |
| Opasnost po zdravlje | TOXIC; udisanje, gutanje ili kontakt kože sa materijalom može uzrokovati teške ozljede ili smrt. Kontakt s rastopljenom tvari može uzrokovati teške opekotine kože i očiju. Izbjegavajte svaki kontakt sa kožom. Efekti kontakta ili udisanja mogu biti odloženi. Vatra može proizvesti iritirajuće, korozivne i/ili toksične gasove. Otjecanje iz vode za kontrolu požara ili vode za razrjeđivanje može biti korozivno i/ili toksično i uzrokovati zagađenje. |
| Opasnost po zdravlje | Piperazin je korozivna supstanca. Čvrsta materija i njeni koncentrirani vodeni rastvori iritiraju kožu i oči. Nadražujuće dejstvo u očima zečeva bilo je ozbiljno. Toksični simptomi od uzimanja piperazina uključuju mučninu, povraćanje, uzbuđenje, promjenu motoričke aktivnosti, somnolenciju i kontrakciju mišića. Međutim, toksičnost ovog spoja je niska. Oralna vrijednost LD50 kod pacova je 1900 mg/kg. Inhalaciona toksičnost je veoma niska. Inhalacijska vrijednost LC50 kod miševa je 5400 mg/m3/2 h. |
| Opasnost od požara | Zapaljivi materijal: može izgorjeti, ali se ne zapali lako. Kada se zagreju, pare mogu da formiraju eksplozivne mešavine sa vazduhom: opasnost od eksplozije u zatvorenom prostoru, na otvorenom i u kanalizaciji. Kontakt sa metalima može razviti zapaljivi vodonik. Kontejneri mogu eksplodirati kada se zagriju. Otjecanje može zagaditi vodene tokove. Supstanca se može transportovati u rastopljenom obliku. |
| Zapaljivost i eksplozivnost | Lako zapaljivo |
| Farmaceutske primjene | Sintetička hemikalija, najčešće formulisana kao citrat, ali dostupna i kao adipat, edetat kalcijum i tartratne soli. |
| Kontaktirajte alergene | Piperazin se nalazi u pirazinobutazonu, ekvimolarnoj soli piperazina i fenilbutazona. Među profesionalnim slučajevima najviše je prijavljeno u farmaceutskoj industriji ili laboratorijskim radnicima, medicinskim sestrama i veterinarima. |
| Mehanizam djelovanja | Piperazin povećava potencijal mirovanja somatske muskulature nematoda, posebno u sincicijskoj regiji, povećavajući propusnost membrane za hloridne jone. To dovodi do mlohave paralize parazita, koji se izbacuju iz crijeva. |
| Farmakokinetika | Aktivnost protiv crijevnih glista zahtijeva da znatna količina ostane u crijevima. Međutim, nakon oralne primjene različita količina se brzo apsorbira iz tankog crijeva i potom izlučuje urinom. Njegovo poluvrijeme je izuzetno varijabilno. |
| Klinička upotreba | Heksahidropirazin ili dietilendiamin (artriticin, dispermin) javlja se kao bezbojni, hlapljivi kristali heksahidrata koji su slobodno rastvorljivi u vodi. Nakon otkrića anthelmintičkih svojstava derivata dietilkarbamazina, utvrđeno je djelovanje samog piperazina. Piperazin se još uvijek koristi kao anthelmintik za liječenje infestacija pinworm (Enterobius [Oxyuris] vermicularis) i okruglim glistama (Ascaris lumbricoides). Dostupan je u različitim oblicima soli, uključujući citrat (zvanični u USP) u obliku sirupa i tableta. Piperazin blokira reakciju mišića ascarisa na acetilholin, uzrokujući mlohavu paralizu crva, koji se izbacuje iz crijevnog zida i izbacuje u feces. |
| Klinička upotreba | Ascariasis Pinworm |
| Nuspojave | Neki ljudi razvijaju preosjetljivost, što zahtijeva prekid liječenja. Mogu se javiti prolazni, blagi gastrointestinalni ili neurološki simptomi. |
| Sigurnosni profil | Umjereno toksičan gutanjem, kontaktom s kožom, intravenskim i potkožnim putem. Blago otrovno ako se udiše. Jako nadražuje kožu i oči. Prekomjerna apsorpcija može uzrokovati urtikariju, povraćanje, dijareju, zamagljen vid i slabost. Zapaljiv kada je izložen toploti ili plamenu; može snažno reagirati sa oksidirajućim materijalima. Eksplodira u kontaktu sa dicijanofurazanom. Za gašenje požara koristite alkoholnu pjenu, maglu, suvu kemikaliju, vodeni sprej. Kada se zagrije do raspadanja, emituje visoko otrovne pare NOx. |
| Sinteza | Piperazin (38.1.12) je rasuti proizvod u organskoj sintezi. Pravi se od etanolamina zagrevanjem u amonijaku na temperaturi od 150¨C220¨C i pritisku od 100¨C250atm. Koristi se kao lijek u obliku soli, a po pravilu u obliku adipinata.
|
| Potencijalna izloženost | (Piperazin): primarni iritant (bez alergijske reakcije), |
| Veterinarski lijekovi i tretmani | Piperazin se koristi za liječenje askarida kod pasa, mačaka, konja, svinja i peradi. Piperazin se smatra bezbednim za upotrebu kod životinja sa istovremenim gastroenteritisom i tokom trudnoće. |
| Interakcije lijekova | Potencijalno opasne interakcije s drugim lijekovima Pirantel: antagonizira dejstvo piperazina. |
| Karcinogenost | Nije došlo do povećanja adenoma pluća kod miševa kojima je davan 0.69–18,75 mg piperazina/kg u vodi za piće tokom 20–25 sedmica i žrtvovan 10–13 sedmica kasnije. Miševi hranjeni ekvivalentnom dozom od 938 mg/kg tokom 28 sedmica i žrtvovani nakon 40 sedmica nisu pokazali bilo kakvo značajno povećanje incidencije plućnih adenoma. Povećanje broja plućnih adenoma je proizvedeno u ovom biološkom testu davanjem piperazina zajedno sa natrijum nitratom, što ukazuje na stvaranje aktivnog nitrozo derivata. Natrijum askorbat je inhibirao formiranje tumora, u teoriji, sprečavajući nitrozaciju piperazina (304). Istodobna primjena 250 ppm piperazina i 500 ppm natrijum nitrata u vodi za piće nije izazvala tumore kod pacova. Nijedna od ovih studija nije provedena korištenjem trenutno prihvaćenih metoda za procjenu kancerogenog potencijala, ali sam piperazin, u ovim testovima, nije bio kancerogen. |
| Environmental Fate | Ovaj molekul ima jednostavnu hemijsku strukturu i molekulsku težinu od {{0}}.14. Ima jaku alkalnu bazu rastvorljivu u vodi (1:18), glicerolu i glikolima, ali je samo slabo rastvorljiv u alkoholu i nerastvorljiv u eteru. Ne očekuje se da će piperazin hidrolizirati u vodi. Poluživot fotorazgradnje je približno 0,8 h. Molekul piperazina se lako denaturalizira različitim faktorima okoline i ima nizak potencijal za bioakumulaciju ili biomagnifikaciju. Da bi se poboljšala njegova stabilnost, obično se formuliše kao različite soli kao što su adipat, citrat, fosfat, heksahidrat i sulfat. Većina soli piperazina su bijeli kristalni prahovi koji su lako topljivi u vodi. Izuzetak su adipati, koji se u vodi otapaju do maksimalne koncentracije od 5% i fosfat koji je nerastvorljiv. |
| Metabolizam | Oko 25% se metabolizira u jetri. Piperazin se nitrozira da formira N-mononitrozopiperazin (MNPz) u želučanom soku, koji se zatim metaboliše u N-nitrozo-3- hidroksipirolidin (NHPYR). Izlučuje se urinom uglavnom u obliku metabolita. |
| Dostava | UN2579 Piperazin, Klasa opasnosti: 8; Oznake: 8-Korozivan materijal. |
| Metode prečišćavanja | Piperazin kristalizira iz EtOH ili bezvodnog *benzena i suši se na 0.01 mm. Može se sublimirati pod vakuumom i prečistiti zonskim topljenjem. Hidrohlorid ima m 172-174o (iz EtOH), a dihidroklorid kristališe iz vodenog EtOH i ima m 318-320o (razpadanje, sublimira na 295-315o). Pikrat ima m ~200o, a pikrolonat kristalizira iz dimetilformamida (m 259-261o). [Beilstein 23 H 4, 23 I 4, 23 II 3, 23 III/IV 15, 23/1 V 30.] |
| Procjena toksičnosti | Piperazin blokira prijenos hiperpolarizirajućim nervnim membranama na neuromuskularnom spoju, što dovodi do imobilizacije parazita mlohavom paralizom i posljedičnom uklanjanju sklonosti i smrti. Piperazin je selektivni agonist GABA receptora, što rezultira otvaranjem hloridnih kanala i hiperpolarizacijom membrane mišićnih ćelija parazita nematoda. |
| Inkompatibilnosti | Vodeni rastvor je jaka baza. Burna reakcija sa jakim oksidantima i dicijanofurazanom. Nekompatibilno sa oksidantima (hlorati, nitrati, peroksidi, permanganati, perhlorati, hlor, brom, fluor, itd.); kontakt može izazvati požar ili eksploziju. Držati dalje od alkalnih materijala, jakih baza, jakih kiselina, oksokiselina, epoksida, jedinjenja azota, ugljen-tetrahlorida. Napada aluminijum, bakar, nikal, magnezijum i cink. |
| Proizvodi i sirovine za pripremu piperazina |
| Sirovine | Ammonium hydroxide-->Monoethanolamine-->2-Chloroethanol-->Paraffin wax-->PIPERAZINE HEXAHYDRATE-->PIPERAZINE DIHYDROCHLORIDE-->ETHANOLAMINE HYDROCHLORIDE |
| Proizvodi za pripremu | 1-(3-METHOXYPROPYL)-PIPERAZINE-->1-(3-PHENYLPROPYL)PIPERAZINE-->1-Boc-piperazine acetate-->Sarafloxacin-->TRIFORINE-->1-[5-(Trifluoromethyl)pyridin-2-yl]piperazine-->Terazosin-->Ziprasidone hydrochloride monohydrate-->4-Amino-3-hydrazino-1,2,4-triazol-5-thiol-->2-PIPERAZIN-1-YLISONICOTINIC ACID-->1-[3-(DIMETHYLAMINO)PROPYL]PIPERAZINE-->1,4-Bis(3-aminopropyl)piperazine-->2-PIPERAZIN-1-YL-ACETAMIDEHYDROCHLORIDE-->clopenthixol-->Flunarizine dihydrochloride-->1-(CYCLOHEXYLCARBONYL)PIPERAZINE 97-->1-BOC-PIPERAZINE-->1-(2-CHLORO-6-FLUOROBENZYL)PIPERAZINE-->4-Piperazinobenzonitrile-->1-Butylpiperazine-->1-(4-PYRIDYLMETHYL)PIPERAZINE-->Amoxapine-->1-(1-Methyl-4-piperidinyl)piperazine-->1-(3-Nitorpyridin-2-yl)piperazine-->Cefbuperazone-->VESNARINONE-->BENZYL 1-PIPERAZINECARBOXYLATE-->1-(3-CHLOROBENZYL)PIPERAZINE-->1-(2-CHLOROBENZYL)PIPERAZINE-->TRANS-1-CINNAMYLPIPERAZINE-->3-PIPERAZIN-1-YL-PROPIONITRILE-->N,N-DIMETHYL-2-PIPERAZIN-1-YL-ACETAMIDE-->1-[3-(TRIFLUOROMETHYL)PYRID-2-YL]PIPERAZINE-->1,4-DIFORMYLPIPERAZINE-->PIPERAZINE-1-CARBOXYLIC ACID DIMETHYLAMIDE-->1-(3-METHYLPYRIDIN-2-YL)PIPERAZINE-->Piperazine citrate-->4-(3-CHLOROPROPYL)-1-PIPERAZINE ETHANOL-->1-[2-(4-PYRIDYL)ETHYL]PIPERAZINE-->Piperaquinoline |
Popularni tagovi: piperazin, Kina piperazin proizvođači, dobavljači, fabrika
Par: Diizopropilamin
Sljedeći: N,N'-dimorfolinometan
Moglo bi vam se i svidjeti
Pošaljite upit
